(Aspirin اوacetylsalicylic acid) ،هو أحد أشهر الأدوية وأكثرها شعبية في كل مكانعندما أنقذ بلايين البشر من الحمي والنوبات القلبية والآلام الروماتيزميةخلال القرن الماضي وما زال حتى الآن يعتبر علاج متميزا علي بدائله . حتيبات أكثر الأدوية إنتاجا ومبيعا في العالم منذ أكثر من قرن عندما أطلقالصيادلة الألمان في مصانع (باير) للكيماويات هذا الإسم علي حامض أستيلسالسيك الإسم الكيماوي فأطلقوا علي هذه المادة اسم أسبرين.
التاريخ
عرف الإنسان القديم الأسبرين منذ مئات السنين قبل إكتشافه وتحضيره فيالمعامل عام 1853إلا أنه لم يستعمل كدواء إلا عام 1899 وأطلق عليه اسمشائع هو أسبرين(Aspirin) بالألمانية. فلقد كان الإغريق والهنود الحمربالأمريكتين وقدماء المصر يين يستخدمون اللحاء الداخلي اللين من قلف (قشر)وأوراق نبات الصفصاف كمنقوع في الماء ويشرب لعلاج إرتفاع حرارة الجسم فيالحميات وعلاج الصداع والآلام الروماتيزمية . وكان هذا التأثير العلاجيسببه وجود مادة سالسين (Salicin) بوفرة في هذا النبات الذي تنمو أشجاره فيالمناطق المعتدلة قرب مياه الأنهار والترع والمصارف . وهو ينموحاليا بوفرةفي مصر. ووجد الصيادلة الألمان أن جزيء السالسين يتحول بالجسم إلي شكل نشط.
كانت خلاصة لحاء (قشر الساق) نبات الصفصاف تحضر منذ عام 1757 وكانت شديدةالمرارة . وحاول الصيدلي الألماني (بوخنر) تحضير المادة الفعالة في هذهالخلاصة بمعهد ميونخ للأقرباذين (الأدوية ) فحصل علي مادة الساليسين فيشكل إبر بللورية صفراء مرة المذاق .وفي فرنسا إستطاع الصيدلي الفرنسي(هوليروا)تحضير هذه المادة في نفس العام. فلقد إستطاع إستخلاص أوقية من 3رطل لحاء شجرة الصفصاف . وكان في عام 1833 بألمانيا قد قام الصيدليالشهير( إ. مرك ) بتحضير مادة ساليسين أكثر نقاوة بمعمله بدرمشتادت. وكانتأرخص كثيرا من خلاصة الصفصاف الغير نقية التي كانت تحضر من قبل . وفيإيطاليا عام 1838 قد أطلق الصيدلي (رفائيل بيريا)من بيزا علي مادةالساليسين اسم حامض السالسيلك (salicylic acid). وكان قد إكتشف نبات آخرهو حلوي المروج به زيت عطري به إسترات حامض السالسيلك وهو أحد مشتقات حامضالسالسيلك ويستعمل هذا الزيت كمروخ لدهان الجلد وتسكين اللآلامالروماتيزميةوأطلق علي هذه المادة (asalicylin).
في عام 1874 إستطاع الصيدلي الألماني فردريك هايدن تحضير السالسلات صناعيابمصنع بدريسدن بألمانيا وهي أرخص من الساليسين الطبيعي . فحضر مادة سلسلاتالصوديوم التي تذوب في الماء وأقل حامضية من الساليسين (حامض السالسيلك) .وهذه المادة الجديدة شاع إستعمالها في تخفيف اللآلام الروماتيزمية منذ عام1876. إلا أن الأسبرين كحامض خلات (أستيل) السالسليك دخل عام 1899 ماراثونالسباق في علاج اللآلام وتخفيض الحرارة بالحميات والصداع وأصبح دواء شعبيابعدما إكتشف الصيدلي (هوفمان) طريقة تحضيره في معامل "باير" وأطلق عليهأسبرين حيث (ِِA) بالكلمة ترمز لمشتق (Acetyl) ومشتق (spirin) يرمز للكلمةالألمانية (spirsaure)وهي المادة التي في زيت نبات حلوي المروج.
و يوجد خلاف حول مكتشف أو لمن يرجع تصنيعه أول مرة. ينسب البعض الفضلللكميائي الألماني يهودي الأصل Arthur Eichengrün الذي تم سجنه في معتقلاتالنازيين. و ينسب آخرون الإكتشاف لهوفمان متهمين النازيين بعدم ذكرأيشغرين بسبب أصوله اليهودية.
الأسبرين كعلاج
يتميز الأسبرين أنه ضد الصداع و الإلتهابات و مسكن للآلام و مضاد للحمى فيحالة الأمراض المعدية وضد تجلط الدم مما يجعله أكثر سيولة ويقي القلب مننوباته و الموت الفجائي ولاسيما مرضي الذبحة الصدرية أو إنسداد الشرايينوالذين يعانون من الآلام الروماتيزمية الحادة والمزمنة ومرض الذئبةالحمراء الذين يعانون من إحمرار الجلد . وعلي الأطباء وصف الأسبرين في هذهالحالات لكن بجرعات قليلة رغم أن له تأثيراته الجانبية من بينهاالإلتهابات بالمعدة . ولابد من إستعماله تحت إشراف طبي واع حتي لايصابالمريض الذي يتعاطاه بالنزيف الدموي وفي حالات نادرة يصيب المريض بنزيفبالمخ .لهذا المرضي الذين يعانون من الحساسية للأسبرين أومشتقاتالسالسيلات أويعانون من الربو أو ضغط الدم المرتفع (الغير مستقر أومسيطرعليه) أو لديهم مرض بالكلي أو الكبد أو نزيف حاد علي الطبيب المعالجالموازنة بين مواصلة إستمرار المريض تناول هذه الأدوية السالسيلاتية أم لا. حتي لايتعرض مريضه للمخاطرة . كما يجب عليه مراعاة أن الأسبرين لهتأثيره علي جسم المريض ككل وعلي أجهزته ووظائفها . والجرعات العالية منهيمكن أن تسبب فقدان السمع أو طنينا دائما بالأذن . وقد لاتظهر هذه الأعراضعلي مرضي القلب والشرايين الذين يتناولون كميات قليلة من الأسبرين .
ولقد نشرت جامعة هارفارد دراسة إكلينيكية بينت أن الكثيرين من مرضي الذبحةالصدرية أوالأزمات القلبية الحادة والمؤلمة يعانون من عدم وصول الدم لعضلةالقلب . و المعرضون للجلطات الدماغية قد تم إنقاذ حياتهم عن طريق استعمالالأسبرين علي نطاق واسع وأكثر مما هو متوقع . ففي حالة الأزمة القلبيةالحادة فالأسبرين قد يعالجها عن طريق مضغ قرصين أسبرين . لأن المضغ يجعلهيمتص بسرعة أكثر من إبتلاعه . لأنه في حالة الأزمة الحادة فإن الدقائق لهاأهميتها علي عضلة القلب . وكلما إنتظرنا أطول وقتا كلما أصيب المريضبأضرار أكثر . وللوقاية يكفي قرص أسبرين أطفال يوميا أو نصف قرص أسبرينعادي .
وبعض المضادات الحيوية كالستربتومايسين والجليكوزيدات (جنتاميسين)تسببفقدان السمع . لهذا يفضل تناول الأسبرين عند تعاطيها لمنع هذا الفقدان .فهذه المضادات الحيوية أكثرشيوعا في العالم .لأنها تقضي علي البكترياالمعدية المقاومة لغيرها من المضادات الحيوية . لأن هذه المضادات الحيويةتولد الجذور الحرة(الشاردة) مع الحديد في الجسم .وهي جزيئات غير مستقرةتتلف الخلايا الحية ولاسيما آلاف الخلايا الشعرية الدقيقة بالأذن الداخليةمما يفقدها القدرة علي تمييز الأصوات أوتسبب فقدانا دائما للسمع. .فالأسبرين ومشتقات السالسيلات يمنعان تراكم هذه الجذور الحرة والضارةوالتي تولدها المضادات الحيوية .
ولقد ثبت أن مرض السكري بالذات يسبب في زيادة إفراز مادة الثرومبكسان(Thromboxane) وهي تسبب تراكم الصفائح الدموية بالدم مما قد تسبب جلطة أوإنسداد الأوعية الدموية القلبية . فتناول جرعات قليلة من الأسبرين تفيد منألإقلال من إفراز هذه المادة المجلطة للدم . مما يقلل ظهور النوباتالقلبية أو حدوثها.ولهذا قبل تناول الأسبرين يجب التأكد من عدم إستعدادالشخص للنزيف الدموي . لأن الأسبرين يؤخر تجلط الدم . ولايتناوله الأشخاصالذين يعانون من إضطرابات الجهاز الهضمي أو يعانون من القرحة المعدية أوقرحة الإثني عشر أو الذين سيجرون عملية جراحية .ووجد أن الجرعات العاليةمن الأسبرين يكون مفعولها أقل في تسييل الدم ووجد أن الأسبرين والأدويةالغير ستيرويدية المانعة للإلتهابات والآلام يمنعان السرطان ويقللانالأورام ولاسيما في حالة سرطان القولون والمريء والمعدة .
وفي مطلع الألفية الثالثة سيدخل الطب في عالم الأسبرين لأنه يسيطر عليالإلتهابات التي تسبب العديد من الأمراض مما يقللها . لأنه يقلل إفرازإنزيم كوكس2(Cox 2) الذي يسبب الإلتهابات والآلام . فزيادة هذاالإنزيم لهاصلة بإلتهابات المفاصل وأمراض القولون والسرطان ومرض الزهايمر (عتهالشيخوخة ). وقرص أسبرين واحد قبل النوم يفيد مرضي السكر لأنه ينشطالبنكرياس لإفراز الأنسولين الذي يحول السكر لطاقة ويقلل مقاومة الخلاياوزيادة حساسيتها للإنسولين . والجرعات العالية من الأسبرين تخفض السكر فيالبول والدم لدي مرضي السكر من النوع (2) لو تناولها المريض علي فتراتلعدة أيام . والأسبرين يفيد في سرطان القولون والشرج ويقلل الأورام بهما.لأنه ينشأ من (Multiple polyps) وهي عبارة عن زوائد من كتل نسيجية تبرز منبطانة العضو كالأنف والمثانة والمعدة . ويمكنها سد الممرات التي تنمو بها.وسرطان الشرج والقولون له صلة بمعدل زيادة البروستاجلانديناتبجداريهماالتي تسبب ظهور هذا النوع من السرطان . والأسبرين يقلل من وجودهامع الجذور الحرة كمانع للأكسدة. فالذين يواظبون علي تناول الأسبرين يوميا(4-6 قرص إسبوعيا ) تقل لديهم فرصة ظهور هذا المرض. كما يقي من سرطانالثدي والمبيض والرحم حتي ولو كان لدي المرأة ورم غددي أو سرطان الشرج .فيمكن تناول 325مجم يوما بعد يوم للوقاية . وهذه الجرعات الزائدة تقللوقوع النوبات القلبية . وفي دراسة بمركز (مايو كلينك) وجد أن الأسبرينوأدوية الإلتهابات الروماتيزمية الغير ستيرويدية تقي من سرطان البروستاتا. فقرص أسبرين واحد يوميا يكفي لو تناوله الشخص فوق سن الستين . . ففي مرضالزاهيمر .. وجد أن إلتهابات المخ تؤدي للمرض . وثبت أن الذين يتناولونجرعات قليلة من الأسبرين للوقاية من أمراض الأوعية القلبية أو إلتهاباتالمفاصل أقل عرضة للإصابة بهذا المرض . وبهذا يحافظ الشيوخ علي ذاكرتهمومعرفتهم مع التقدم في العمرلو تناولوا الأسبرين بصفة مستمرة .
والأسبرين والباراسيتامول والأدوية الغير ستيرويدية المضادة لآلامالروماتيزم كالإيبوبروفين تخفض الحرارة العالية بالجسم أثناء الحميات.لأنها تعمل علي جزء من المخ الذي ينظم الحرارة . لأن المخ يرسل إشاراتللأوعية الدموية لتتسع مما يحعل الحرارة تنخفض بسرعة وتترك جسم المريض .
تعاطي الأسبرين
و هناك قواعد خاصة لتعاطي الأسبرين من بينها :
لا يؤخذ علي معدة خاوية (فاضية ).
• لا يؤخذ معه خمور .
• لا تتعدي الجرعة اليومية 4جرام .
• يراعي عدم تناول الأطفال له في تخفيض الحرارة المرتفعة أثناء الحميوالعدوي . لهذا توضع تحذيرات علي علبه بعدم إعطائه لهم إلا بوصفة طبيةلخطورته البالغة عليهم حتي ولو كان أسبرين الأطفال .
• الإحتراس في تناوله بواسطة مرضي الربو والكلي والكبد أو القرحة المعدية او الذين يعانون من النزيف.
• الأسبرين لو تناوله المريض فقد يعطي نتائج زائفة عند تحليل السكر بالبول.
و قد يسبب الأسبرين لدي البعض لو تناولوه لمدة طويلة :
• آلام في المعدة شديدة .
• قيء دموي يشبه (تفل ) القهوة .
• فقدان الشهية للطعام .
• دم في البراز أو البول .
• طفح جلدي وهرش .
• تورم الوجه والجفون .
• العطس وزغللة في العين .
• طنين بالأذن .
• صعوبة في التنفس ولاسيما لدي المرضي الحساسين له ولديهم ربو أو إلتهابات ولحميةوزوائدغشائية داخلية(Polyps)بالأنف .
• تناول الأسبرين مع الميثوتركسات (Methotrexate) وال(Valprotics) كالديباكين يجعلهما سامين .
• يتعارض تناول الأسبرين مع أدوية تسييل الدم كالكومادين والورفارين والدنديفان والديكامارول لأنه يزيد النزيف .
قد يسبب نزيفا للحامل ومشاكل ونزيفا للجنين أثناء مراحل نموه ويجعل وزنه أقل من المعتاد عند ولادته .
• يفرز الأسبرين مع لبن الأم المرضع ويسبب سيولة دم الرضيع مما يؤثر علي الطفل ويصيبه بمتلازمة (راي)القاتلة .
• يتعارض تناوله مع إنزيمات مثبطات (ACE)و(B- blockers) التي تخفض ضغط الدم المرتفع.
• يتعارض تناوله مع الأدوية التي تعالج النقرس كالبروبنسيدوالسلفيبيروزونات . فيمكن أن يخفض ضغط الدم بصورة غير متوقعة مما يسببزغللة في العين وإغماء .
• يتعارض تناوله مع النيتروجلسرينات كالداي نيترا والنتروماك فيسبب زغللة بالعين وإغماء .
• يتدخل مع الأدوية المدرة للبول والمخفضة للسكرأو الإستيريدات البنائيةوالكورتيزونات أوالأدوية الغير ستيرويدية التي تخفف الآلامالروماتيزميةوالإلتهابات (NSAIDS).
• يؤخذ الأسبرين بعد تناول الإيبوبروفين حيث تظل قدرته ضد تجلط الدم . ولايؤخذ الإيبوبروفين بعد تناول الأسبرين لأنه يقلل قدرة الأسبرين علي منعتجلط الصفائح الدموية لزيادة إفراز (الثرمبكسان) الذي يزيد التجلط .
• لا يؤخذ الأسبرين مع الديكلوفناكات(Diclofenacs)التي تتحد مع إنزيم(كوكس 1) بخلاف الإيبوبروفين حيث لايؤثر في قدرته علي سيولة الدم وحمايةالأوعية القلبية .
• تناول الأسبرين مع الباراسيتامول لايؤثر في قدرته علي سيولة الدم وحمايةالأوعية القلبية . لكن تناولهما لمدة طويلة قد يعرض المريض للفشل الكلويالمزمن لحدوث تلف بالكلي.
• الأشخاص الحساسون لأدوية الروماتيزم أو الألوان الصناعية في المشروبات والطعام يكونون حساسين للأسبرين .
• لايؤخذ قبل إجراء العمليات الجراحية حتي لايتعرض المريض للنزيف الدموي المتكرر.
• كقاعدة عامة لايؤخذ الأسبرين لأكثر من 10أيام . وفي حالة الحمي وإرتفاع الحرارة لأكثر من 3 أيام .
أدوية مماثلة لقد ظهرمن بين هذه الأدوية الباراسيتامول (اسيتامينوفين)والذي لايسبب تهيجا بالمعدة ويسكن الآلام ويخفض الحرارة . لكنه لايسكنالألم بالأطراف وليس له قدرة علي تحقيق سيولة الدم كالأسبرين . ويعتبربديلا له في تخفيف الصداع وتخفيض الحرارة لدي الأشخاص الذين عندهم موانعلإستعمال الأسبرين سواء أكانوا أطفالا أم بالغين. والباراسيتامول يمكنللأطفال والكبار تحمله بلا مشاكل ظاهرية .إلا أن الجرعات العالية منه يمكنأن تدمر الكبد ولاسيما ولو كان المريض يتناول الخمور . لقد ظهرت الأدويةالتي يطلق عليها قاتلة للألم بما فيها الأسبرين بأنواعه . وهي تعمل عليإستهداف إنزيمات كوكس(Cox) التي يطلق عليها (Cyclo oxygenases )وهي نوعانكوكس (1) الذي يجعل الصفائح الدموية تتجلط وكوكس(2)الذي يشجع بعضالكيماويات في التدخل في الآلام والتورم والتي تسبب الإلتهابات. وهذهالأدوية لها صلة أيضا بمنع إفراز إنزيمات الإلتهابات الأخري مثل (IKKBeta) والتي لها صلة إضافية لزيادة حساسية الخلايا للإنسولين. تعتبر أدوية(NSAIDS) المسكنة للآلام والمخففة للإلتهابات الغير ستيرويدية كمادةالإيبوبروفين أوالنبروكسين أو الإندوميثازين أوالكيتوبروفين أوالبيروكسيكام أو الديكلوفيناك أدوية قاتلة للألم كما يقال . وهي مواد غيركورتيزونية تخفض إرتفاع الحرارة في الحميات وتسكن الآلام وآلام ماقبلالطمث وإلتهابات العظام والمفاصل لدي الكبار والأطفال إلا أنها تسبب تهيجافي المعدة .ولايؤخذ الأسبرين مع هذه الأدوية لأتهما معا يسببان إحمراراجلديا متعدد الأشكال (ُErythema multiform). لأن الإزدواجية الدوائية(الأسبرين مع هذه الأدوية) تسبب تأثيرا متداخلا سيئا. والأسبرين وهذهالأدوية لهما قدرة علي إغلاق صنع البروستاجلاندينات (Prostaglandines)التيهي شبيه هورموني كيماوي لها تأثير مختلف عن الكوكسات ومسئولة عن ظهورأنواع من الآلم والإلتهابات . لكن الأسبرين يتميز علي هذه الأدوية بجرعاتهالمعقولة والمحتملة نسبيا. لأن لها تأثيرا سيئا علي الكبد وتسبباليرقان(الصفراء) والغثيان وزغللة في العين وطنينا في الأذن والصداعوالطفح الجلدي والإسهال ومشاكل بالمعدة والنعاس والغازات وحرقانالقلب(حموضة بالمعدة) . ومع طول الإستعمال تسبب قرحة بالمعدة . ولاتستعملهذه الأدوية مع الأسبرين لأنهما يسببان آلاما بالمعدة أو جلطة دموية . كماأن هذه الأدوية لايمكن أن تكون بديلا للأسبرين في الوقاية من الأزماتالقلبية وتسييل الدم والإقلال من تخثره للإقلال من حدوث الجلطات . رغمأنها قد تسبب نزيفا بالمعدة مع طول الإستعمال أو تناول جرعات عالية .
تحذيرات
تعتبر متلازمة راي(Reye syndrome) مرض يهدد حياة الشخص نتيجة تناولهالأسبرين ويظهر عليه عقب الإصابة بفيروسات أو الأمراض المعدية كالجديريالمائي (الكاذب)والإنفلونزا والإلتهابات التنفسية الحادة . مما قد يؤثرعلي الكبد والمخ. وهذا المرض أعراضه متغيرة . فقد تكون متوسطة وخفيفة أومحدودة أو تتطور بسرعة مسببا الموت خلال ساعات من وقوعه وعادة يسبب تورمافي المخ . وقد يتوقف المرض في أي مرحلة منه مع الشفاء التام في خلال 5-6أيام ويصبح المريض عاديا ويستعيد الكبد وظائفه. فالأسبرين حتي ولو كانأسبرين الأطفال لايعطي لهم وحتي سن 12سنة أثناء إصابتهم بالبردوالإنفلونزا أو إصابتهم بالجديري المائي . لأنه يسبب متلازمة (راي) التيتسبب الموت المفاجيء لهم .لأنها تصيب الجهاز العصبي والكبد وتسبب تورمالمخ. فالذين يصابون بهذه الحالة قد يموتون ومن ينجو يعش ولديه تلف بالمخ. وعندما يعطي للأطفال لعلاج آلام المفاصل أو الروماتيزم لمدة طويلة لابدأن يستشر الطبيب المتخصص . وبصفة عامة لايؤخذ الأسبرين في هذه الحالة أكثرمن 10 أيام متصلة . وهذا ماجعل الشركات المنتجة للأسبرين يضعون تحذيراتعلي المستحضر بأن ثمة علاقة بين الأسبرين ومتلازمة (راي) بعدها هبطت نسبةإصابة الأطفال بها .لأن الآباء أصبحوا حذرين عند إستعمالهم الأسبرين حتيولو كان أسبرين الأطفال . وهذا التحذير مع كل أسف لايوجد لدينا رغم أنهصادر عن هيئة الغذاء والدواء الأمريكية المرجع الصحي لكل السلطات الصحيةبالعالم .
الأسبرين ليس بالدواء الآمن 100%.وهذا يتطلب التوعية به. فلا يعطى دونقيود. ولابد أن يكون الأطباء علي بينة تامة بأبعاده العلاجية وإلا تسببوافي كارثة لمرضاهم بحسن نية . فيجب الحذر عند استخدام الأسبرين ولاسيماوأنه لايوجد أي قيود أو محاذير علي إستعماله أو صرفه
ماذا تعرف عن الاسبرين
يعتبر الأسبرين بودرة بيضاء اللون ليس لها أي رائحة مميزة ، ويسمى عادة(ASA) ويدخل الأسبرين في ما يقارب 50 نوع من الأدوية ، ويستخدم عادة كمسكنللألم خاصة في آلام المفاصل وآلام الجسم والصداع وخافض للحرارة خاصة تلكالمصاحبة للالتهابات ، ويقلل الورم خاصة عند الإصابة بجروح مختلفة
ويمنع تكرار الإصابة بالذبحة الصدرية والجلطة الدماغية..واليوم نرى أنالأسبرين من أكثر الأدوية مبيعا حيث أن نسبة المبيعات له هي 37.6 % منمبيعات الأدوية وتصل نسبة استخدام الأسبرين لعلاج الصداع إلى 13.8% . وقرصالأسبرين المألوف يحتوي عادةً على 324 ملغم من حامض أستيل ساليسليك وهوالمادة الفعالة ، مخلوطة مع مادة رابطة هي عادةً النشا .
اكتشافه ..... وطريقة تحضيره
يرجع تاريخ الأسبرين إلي القرن الخامس قبل الميلاد وحيث أن أبقـراطالأغريقــي ( أبو الطب الحديث وواضع قسم (أبقراط للأطباء ) قد اكتشف هذاالدواء بالصدفة عندما كان يعلك لحاء شجرة ساليكس ألبا البيضاء (SalixAlba)( شجر الصفصاف )ويُقال أيضاً أن القبائل الهندية كانت تستعمل لحاءالصفصاف لعلاج الصداع منذ قديم الزمان ...وقد وصف أبقراط أعشاب مصنوعة منلحاء هذه الشجرة كمسكن للألم وخافض للحرارة وقد كانت النساء أكثر فئة تشكرأبوقراط على هذا الدواء وذلك لتخفيف آلالم الولادة في ذلك الحين.
الصيغة الكيميائية للأسبرين C9H8O4
المكونات الأساسية للأسبرين ..
الفينول ........C6H5OH
هيدروكسيد الصوديوم ...........NaOH
ثاني أكسيد الكربون .............CO2
حمض أنهيدريد الخليك ...............CH3COOCOCH3
الهيدروجين ............. H2
طريقة تحضيره ...
يتم تحضير الأسبرين على عدة مراحل ....
فمن أول العقاقير التي استخدمت لمقاومة الآلآم مشتقات حامض الساليسيليك..والمستخلص من لحاء بعض أشجار الصفصاف Willow يفيد في تخفيف الحمى ، ثمعزل من ذلك المستخلص حامض الساليسليك عام 1860 م ، وتبين أن الحامض نفسهمخفف للألم ومقاوم للحمى ..
لكن حامض الساليسليك مُر الطعم ومهيج لغشاء الفم ..
ولذلك سعى الكيميائيون لتعديل البناء الجزيئي له بهدف إزالة التأثيرات غيرالمرغوبة مع المحافظة على القدرة العلاجية .. ومن ذلك مثلاً معالجتهبقاعدة ليتكون ساليسلات الصوديوم الذي استخدم عام 1875 .
لكن تبين أنه يسبب تهيج المعدة ...
لذلك استخدمت ساليسلات فينيل ( سالول Salol ) عام 1886 م ....
وظهر أنها تمر بالمعدة دون تغيير حتى إذا بلغت الأمعاء انفصل حامضالساليسليك بالتميؤ ... لكن هذا يؤدي إلى انفصال الفينول أيضاً وهو مادةسامة ...
وأخيراً استخدم حامض أستيل ساليسليك ( الأسبرين ..) عام 1889 م أو 1897 م....والذي اكتشفه العالم الكيميائي الألماني Felix Hoffmann عام 1897،عندما كان يحاول أن يكتشف دواءً لعلاج والده، الذي كان يعاني من التهابالمفاصل، وكان هدف Hoffmann الرئيسي إيجاد دواء لا يسبب تهيجًا للمعدة ،حيث إن ذلك كان من الآثار الجانبية لـ sodium salciylate الذي كان يستخدملعلاج المفاصل في ذلك الوقت، وكان ذلك العيب لا يستطيع معظم المرضى تحمله، كان Hoffman يحاول إيجاد تركيبة أقل حموضة، وذلك قاده إلى تصنيعactylsalicylic acid الذي يعطي نفس التأثير العلاجي ، وأصبح منذ ذلك الوقتأوسع العقاقير القرصية انتشاراً ، فقد يصل ما يتناوله الفرد منه إلى مائةقرص سنوياً..
وقد أطلقت شركة "باير" على الأسبرين هذا الاسم , اخيرا وليس آخرا فقد تبنأنه يساعد في الوقاية من السرطانات خاصة سرطان القولون، كما انه يوصفللمعرضين للاصابة بالجلطات القلبية والدماغية حيث انه يعمل على زيادةميوعة الدم وبالتالي تخفف من احتمالات الجلطات أو أضرارها.
عن منتدي نحو الكيمياء
الأسبرين ( aspirin )
العلاقة بين الكيمياء والصحة من أوثق العلاقات ، وذات جوانب متعددة ...ومن جوانب تلك العلاقة البارزة ما يعرف بالمعالجة الكيميائية Chemotherpayوقوامها إعداد العقاقير بعد التعرف على بنائها وخواصها بأن تصنع فيالمعامل والمختبرات ... وقد كانت مسألة إعداد العقاقير بالاستخلاص منالمصادر الطبيعية قديمة قدم التاريخ الإنساني ، لكنها كانت مقترنةبالأسرار وبضروب السحر والشعوذة ..
ونجد أن العلاقة بين الكيمياء والطب قد دخلت مجالاً واسعاً في هذا العصر ،ويظهر ذلك في نواح عديدة .. فهناك مئات الآلآف من العقاقير التي تخففالآلآم
...
فعندما يشتد الألم الحاد على أي شخص يسارع إلى تعاطي مسكنات الألم والتي تُباع أكثرها في الصيدليات بدون وصفة طبيه
ومسكنات الألم هي أدوية تسكن الألم بمفعول مركزي دون أن تؤدي إلى فقدانالوعي والاحساسات الأخرى وهي عبارة عن خليط من المواد الكيماوية تدعى(prostaglandin's) وهي من نفس المادة التي يطلقها الجسم عندما تتأثرالخلايا بالألم .
مسكنات الألم تصنف إلى نوعين وفق لفعاليتها النوع الأول مسكنات الألمالخفيف والمتوسط وهي لأتسبب الإدمان ولبعضها مفعول خافض للحرارة دون أنتزيل مسبباتها. وهذه ممكن تعريفها كالتالي:
نوع يسمى Salicylates ونوع ثاني يسمى Non-Salicylate وكلا النوعين متشابهة بطريقة علاج الألم ولكنهما مختلفين بالتأثيرات الجانبية.
النوع الأول Salicylates
وهو يحتوي على الأسبرينَ
وله عدة أسماء تجارية منها ( الأسبرو - اللاسبرين - الرمين ) بالإضافة إلىالأسبرين هناك عدد من الأدوية التي تصرف بواسطة الوصفة الطبية مثل:
Trisalicylate (تريليسات)
Salicylate (آرثروبان)
Diflunisal (دولوبيد)
Salicylate (ماجان)
النوع الثاني Non-salicylate
ويَتضمّن الأدوية التالية التي تصرف بدون وصفه:
(Paracetamol) ومن اسمائة التجارية (بنادول - فيفادول- تمبرا - ريفانين)مسكن خافض للحرارة يشبه الأسبرين في مفعوله يستعمل لتسكين آلام الصداعألام العضلات ألام المفاصل ويستعمل لتخفيف الحمى المصاحبة للزكاموالأنفلونزا والتطعيم. يؤخذ بجرعات قدرها نصف غرام إلى غرام لكل جرعة بحدأقصى 4 غرام يوميا أعراضه الجانبية خفيفة إلا انه قد يسبب الطفح الجلدي.(( وسوف نتطرق له في وقت لاحق انشاء الله))
ويعتبر الأسبرين بودرة بيضاء اللون ليس لها أي رائحة مميزة ، ويسمى عادة(ASA) ويدخل الأسبرين في ما يقارب 50 نوع من الأدوية ، ويستخدم عادة كمسكنللألم خاصة في آلام المفاصل وآلام الجسم والصداع وخافض للحرارة خاصة تلكالمصاحبة للالتهابات ، ويقلل الورم خاصة عند الإصابة بجروح مختلفة ويمنعتكرار الإصابة بالذبحة الصدرية والجلطة الدماغية.
.واليوم نرى أن الأسبرين من أكثر الأدوية مبيعا حيث أن نسبة المبيعات لههي 37.6 % من مبيعات الأدوية وتصل نسبة استخدام الأسبرين لعلاج الصداع إلى13.8% . وقرص الأسبرين المألوف يحتوي عادةً على 324 ملغم من حامض أستيلساليسليك وهو المادة الفعالة ، مخلوطة مع مادة رابطة هي عادةً النشا .
الصيغة الكيميائية للأسبرين C9H8O4
المكونات الأساسية للأسبرين ..
الفينول ........C6H5OH
هيدروكسيد الصوديوم ...........NaOH
ثاني أكسيد الكربون .............CO2
حمض أنهيدريد الخليك ...............CH3COOCOCH3
الهيدروجين ............. H2
اكتشافه ..... وطريقة تحضيره ....
يرجع تاريخ الأسبرين إلي القرن الخامس قبل الميلاد وحيث أن أبقـراطالأغريقــي ( أبو الطب الحديث وواضع قسم (أبقراط للأطباء ) قد اكتشف هذاالدواء بالصدفة عندما كان يعلك لحاء شجرة ساليكس ألبا البيضاء (SalixAlba)( شجر الصفصاف )ويُقال أيضاً أن القبائل الهندية كانت تستعمل لحاءالصفصاف لعلاج الصداع منذ قديم الزمان ...وقد وصف أبقراط أعشاب مصنوعة منلحاء هذه الشجرة كمسكن للألم وخافض للحرارة وقد كانت النساء أكثر فئة تشكرأبوقراط على هذا الدواء وذلك لتخفيف آلالم الولادة في ذلك الحين 0
طريقة تحضيره ...
يتم تحضير الأسبرين على عدة مراحل ....فمن أول العقاقير التي استخدمتلمقاومة الآلآم مشتقات حامض الساليسيليك ..والمستخلص من لحاء بعض أشجارالصفصاف Willow يفيد في تخفيف الحمى ، ثم عزل من ذلك المستخلص حامضالساليسليك عام 1860 م ، وتبين أن الحامض نفسه مخفف للألم ومقاوم للحمى ..
لكن حامض الساليسليك مُر الطعم ومهيج لغشاء الفم ..
ولذلك سعى الكيميائيون لتعديل البناء الجزيئي له بهدف إزالة التأثيرات غيرالمرغوبة مع المحافظة على القدرة العلاجية .. ومن ذلك مثلاً معالجتهبقاعدة ليتكون ساليسلات الصوديوم الذي استخدم عام 1875 م .
لكن تبين أنه يسبب تهيج المعدة ...
لذلك استخدمت ساليسلات فينيل ( سالول Salol ) عام 1886 م ....
وظهر أنها تمر بالمعدة دون تغيير حتى إذا بلغت الأمعاء انفصل حامضالساليسليك بالتميؤ ... لكن هذا يؤدي إلى انفصال الفينول أيضاً وهو مادةسامة ...
وأخيراً استخدم حامض أستيل ساليسليك ( الأسبرين ..) عام 1889 م أو 1897 م....والذي اكتشفه العالم الكيميائي الألماني Felix Hoffmann عام 1897،عندما كان يحاول أن يكتشف دواءً لعلاج والده، الذي كان يعاني من التهابالمفاصل، وكان هدف Hoffmann الرئيسي إيجاد دواء لا يسبب تهيجًا للمعدة ،حيث إن ذلك كان من الآثار الجانبية لـ sodium salciylate الذي كان يستخدملعلاج المفاصل في ذلك الوقت، وكان ذلك العيب لا يستطيع معظم المرضى تحمله، كان Hoffman يحاول إيجاد تركيبة أقل حموضة، وذلك قاده إلى تصنيعactylsalicylic acid الذي يعطي نفس التأثير العلاجي ، وأصبح منذ ذلك الوقتأوسع العقاقير القرصية انتشاراً ، فقد يصل ما يتناوله الفرد منه إلى مائةقرص سنوياً.. وقد أطلقت شركة "باير" على الأسبرين هذا الاسم .....
وقد أطلقت شركة "باير" على الأسبرين هذا الاسم .....
,اخيرا وليس آخرا فقد تبن أنه يساعد في الوقاية من السرطانات خاصة سرطانالقولون، كما انه يوصف للمعرضين للاصابة بالجلطات القلبية والدماغية حيثانه يعمل على زيادة ميوعة الدم وبالتالي تخفف من احتمالات الجلطات أوأضرارها.
عدد المساهمات
